Гастропротекторы препараты список – Гастропротекторы: список и характеристики

Содержание

Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы Болезни на букву "Э"


Читайте также:

Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы

Гастропротекторы, анаболики и репаранты

Сукральфат. Препарат обладает противоязвенным, адсорбирующим, обволакивающим, антацидным и защитным действием. На здоровую слизистую оболочку практически не влияет, а в условиях повышенной кислотности больного желудка распадается на сульфат сахарозы и алюминий, что позволяет связывать белки слизи и образовывать в местах изъязвлений прочную защитную пленку. После приема сукральфата стенки желудка на 6 часов получают защиту от избытка соляной кислоты, пепсина, продуктов жизнедеятельности вредоносных бактерий и желчи, забрасываемой из поджелудочной железы;

Солкосерил. Мощный репарант и цитопротектор. Восстанавливает слизистую оболочку желудка, способствует заживлению язв, улучшает клеточный обмен. Производится из крови молочных телят и представляет собой гемодиализат с молекулярной массой 5000 D. Потенциал солкосерила ещё не полностью изучен, однако применение этого препарата на стадии заживления язвы желудка, то есть, после активной антимикробной фазы, даёт исключительно хорошие результаты;

Энпростил и мизопростол – синтетические аналоги простагландина E2 и E1 соответственно. Эти вещества схожи с гормонами и вырабатываются почти во всех тканях человеческого организма. Простагландины являются медиаторами аллергии и воспаления, они регулируют артериальное давление, приводят в норму мышечный тонус, снижают кислотность желудка и ингибируют секрецию желудочного сока;

Биогастрон. Действующее вещество этого препарата – карбеноксолон, синтетический аналог глицирризиновой кислоты. Ученые извлекают этот ценный материал из корня солодки. Биогастрон обладает выраженным противовоспалительным действием и применяется для лечения изъязвлений на слизистой оболочке рта, пищевода и желудка. Препарат хорошо известен за границей, а в России используется редко, хотя имеет большой потенциал;

Актовегин. Эффективный репарант и антигипоксант. Подобно солкосерилу, изготавливается из крови и представляет собой гемодиализат с молекулярной массой 5000 дальтон. Ультрафильтрация делает актовегин способным проникать через мембраны клеток, улучшать усвоение кислорода и глюкозы и обеспечивать быструю регенерацию поврежденных и воспаленных тканей;

Висмута трикалия дицитрат. Самый оптимальный препарат висмута для лечения язвы желудка. В условиях повышенной кислотности он быстро образует защитную пленку, которая покрывает поврежденные участки слизистой оболочки. Кроме того, трикалия дицитрат висмута усиливает выработку простагландина E2 и угнетает жизнедеятельность хеликобактерий, вызывающих язвенную болезнь;

Амиглурацил. Эффективный анаболик и репарант. Ускоряет синтез белков и аминокислот, способствует заживлению язв и раневых поверхностей, повышает иммунитет и помогает организму самостоятельно справляться с инфекциями за счет обогащения крови иммунными клетками. С успехом используется на финальной стадии выздоровления после язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

Метилурацил. Также популярный иммуностимулятор, анаболик и репарант. Стимулирует синтез лейкоцитов, ускоряет нуклеиновый обмен, способствует быстрой регенерации и эпителизации поврежденных тканей и слизистых оболочек. Противовоспалительное действие метилурацила объясняется его ингибирующим действием на протеолитические ферменты. На заключительной стадии лечения язвы желудка препарат помогает рубцеванию и обновлению клеток;

Оксиферрискарбон натрия. Противовоспалительный, обезболивающий и ранозаживляющий препарат на основе железа с добавлением солей натрия и аллоксановой кислоты. Применяется для лечения пептических язв пищевода, тонкой и двенадцатиперстной кишок, а также язвы желудка;

Ромазулан. Фитопрепарат на основе ромашки, который обладает комплексным действием: снимает спазмы, обезболивает, убивает микробов и стимулирует заживление ран и язв. Раствор ромазулана применяется как наружно, при повреждениях кожи, болезнях полости рта и мочеполовой сферы, так и внутрь, в разведенном с водой виде, для лечения язвенной болезни и гастрита;

Гистидина гидрохлорид. Препарат представляет собой аминокислоту, которая при попадании в организм подвергается реакции декарбоксилирования, и в результате образуется гистамин – медиатор, оказывающий на организм многостороннее действие. Гистамин стимулирует выработку эпинефрина, возбуждает гладкую мускулатуру, увеличивает проницаемость стенок сосудов, учащает сердечный ритм и заставляет желудок продуцировать больше желудочного сока, а при некоторых типах язвенной болезни желудка это необходимо.

Холиноблокаторы

Гастроцепин. Действующее вещество – пирензепин – относится к группе блокаторов M1-холинорецепторов, но в отличие от атропина, самого известного представителя этой группы, он не угнетает деятельность холинорецепторов сердца, глаз, слюнных желез и других органов, а оказывает влияние только на слизистую оболочку желудка, заставляя её продуцировать меньше соляной кислоты и пепсиногена;

Бускопан. Препарат оказывает блокирующее действие на M-холинорецепторы желудка, почек, желчного и мочевого пузырей, а также работает, как спазмолитик. Бускопан снимает спазмы гладкой мускулатуры и несколько снижает уровень секреции желудочного сока, что позволяет симптоматически облегчить состояние пациентов с язвенной болезнью желудка;

Платифиллин. Блокирует M-холинорецепторы внутренних органов и глаз примерно в 8 раз слабее атропина, также в некоторой степени блокирует H-холинорецепторы. Выигрывает у атропина за счет того, что реже вызывает тахикардию. Платифиллин оказывает спазмолитическое действие на стенки желудка и кишечника, расширяет сосуды и снижает артериальное давление;

Метацин. Также относится к более мягким, нежели атропин, блокаторам M-холинорецепторов. Хорошо снижает тонус желчного и мочевого пузырей, снимает спазмы и устраняет боль в желудке, подавляет секрецию желудочного сока, пота, слюны, нормализует артериальное давление. Реже, чем атропин, вызывает нежелательные скачки сердечного ритма, расширение зрачков и повышение внутриглазного давления;

Этпенал. Блокатор холинорецепторов обоих типов – «H» и «M». Эффективный местный анестетик, хорошо влияет и на центральную, и на периферическую нервную систему. Этпенал используется для симптоматического лечения язвы желудка, а также бронхиальной астмы и болезни Паркинсона, поскольку снимает спазмы и уменьшает тремор.

Антациды

Алмагель. Адсорбирующее, обволакивающее и анальгезирующее лекарство, которое хорошо знакомо всем язвенникам. Алмагель защищает слизистую оболочку желудка от разрушительного воздействия избытков соляной кислоты и пепсина, вбирает в себя отравляющие продукты жизнедеятельности бактерий и мешает всасыванию фосфатов. Таким образом, он не лечит язву желудка, но помогает снять её болезненные симптомы и уменьшить вред, оказываемый воспалительным процессом на организм больного в целом;

Маалокс. Антацидный препарат на основе гидроксидов магния и алюминия. Маалокс вступает в реакцию с соляной кислотой и нейтрализует её избыток, причем, повторной, компенсирующей секреции не происходит. Этот препарат нормализует уровень pH и защищает слизистую оболочку желудка, но, как и алмагель, не устраняет саму причину язвенной болезни;

Гастал. Более совершенный, комбинированный антацид, в составе которого, помимо гидроксидов магния и алюминия, присутствует карбонат магния. Сразу же после приема позволяет на протяжении двух часов искусственно поддерживать в желудке физиологически нормальный уровень pH – 3,5, за счет нейтрализации избытка соляной кислоты. Язву желудка не лечит, но спасает от боли и изжоги;

Фосфалюгель. Антацидный препарат на основе фосфата алюминия. Обладает более выраженным и длительным действием, нежели вышеприведенные лекарства этого же типа. Фосфалюгель не только нейтрализует лишнюю соляную кислоту, но и подавляет активность фермента пепсина. Он надежно обволакивает стенки желудка, создавая защитный барьер для раздражителей, но на хеликобактерию губительного действия не оказывает, поэтому может использоваться только для симптоматического облегчения состояния больных язвенной болезнью;

Натрия гидрокарбонат. Пищевая сода – самый простой и доступный антацид. Раствор соды помогает снять изжогу и боль в желудке при гастрите и язве, а также используется для борьбы с ацидозом, вызванным общей интоксикацией организма или диабетом.

Статью нашли по запросам:
  • гастропротектори
  • гастропротекторы препараты
  • гастропротекторы список препаратов с доказанной

Вы читаете статью Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы. Все материалы на сайте Two Medic, а также и статья Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы - написаны специально ждя вас, и мы рады если Вам нравиться наш журнал.

two-medic.ru

гастропротекторы

Гастропротекторы- Средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.        Условно делятся на:        1) Истинные (повышают защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов): Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон.        2) Пленкообразующие (создают механическую защиту слизистой оболочки): Сукральфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-Нол).

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1. Простогландин Е - влияют на концентрацию соляной кислоты и пепсина в пищеварительном тракте. При нарушении их работы возникают гастрит, язва желудка, диспепсические явления в кишечнике и другие заболевания ЖКТ.

Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.

Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением рег Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желудок желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Побочные эффекты: тошнота, запор. препараты висмута

Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, образующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимулируя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Угнетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности желудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидрокарбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (слабительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитический эффект).

Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лечения - 1—3 мес.

генераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Алюминийсодержащие Фосфолюгель, Алмагель Ингибиторы протонной помпы мепрозол, ранитидин, фамотидин Огромное значение для пищеварения имеет внутрикишечная активность ферментов поджелудочной железы (ферменты - в-ва расщепляющие сложные компоненты на более простые). При их врожденном отсутствии или при приобретенной количественной или функциональной недостаточности развивается синдром нарушенного пищеварения (мальдигестия).

При вторичных ферментопатиях используют средства заместительной терапии.

• Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой оболочки желудка

Панзинорм, дигестал, фестал, энзистал

• Ферментные препараты, не содержащие желчь Панкреатин, ораза, нигедаза, солизим, сомилаза, креон

Ферментные препараты, содержащие желчь и ферменты поджелудочной железы, восполняют недостаточную секреторную функцию этих органов, также оказывают послабляющий эффект (назначаются при предрасположенности к запорам). Входящие в их состав экстракты слизистой оболочки желудка содержат пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые стимулируют высвобождение гастрина.

Желчные кислоты, входящие в состав препаратов этой группы, эмульгируют жиры и стимулируют выделение панкреатической липазы.

Дискинезия желчевыводящих путей — заболевание, при котором нарушается моторика желчного пузыря и происходит сбой в работе желчных протоков, что служит причиной застоя желчи или же чрезмерного ее выделения.

Данное расстройство встречается в основном у женщин. Как правило, дискинезией желчевыводящих путей страдают пациентки молодого возраста (20-40 лет), худощавого телосложения. У некоторых женщин выражена взаимосвязь между обострением жалоб и периодом менструального цикла (обострение наступает за 1-4 дня до начала месячных), также заболевание может обостряться в климактерический период.

Так как при данном заболевании происходят изменения в свойствах желчи, то нарушается всасываемость некоторых важных веществ и жирорастворимых витаминов. В группе риска находятся женщины, имеющие заболевания, касающиеся половой сферы, а также люди, часто подвергающиеся стрессам.

Различают две основные формы дискинезий желчного пузыря:

  • Гипертоническая (гиперкинетическая) – тонус желчного пузыря повышен;

  • Гипотоническая — тонус желчного пузыря понижен

Причины возникновения

Почему возникает дискинезия желчевыводящих путей, и что это такое? Первичные причины дискинезии желчевыводящих путей:

  1. Длительное, систематическое нарушение режима питания (нерегулярный прием пищи, переедание, привычка сытно есть перед сном, злоупотребление острой. жирной пищей).

  2. Расстройства нейрогуморальных регуляторных механизмов желчевыводящих путей.

  3. Малоподвижный образ жизни, врожденная слаборазвитая мышечная масса.

  4. Нейроциркуляторная дистония, неврозы, стресс.

Вторичные причины дискинезии желчевыводящих путей:

  1. Ранее перенесенный острый вирусный гепатит.

  2. Гельминты, инфекции (лямблиоз).

  3. При перегибах шейки или тела желчного пузыря (органические причины).

  4. При желчнокаменной болезни, холециститах, гастритах, гастродуоденитах, язвенной болезни, энтеритах.

  5. Хронические воспалительные процессы брюшной полости (хроническое воспаление яичников, пиелонефрит, колит, аппендицит и др.).

  6. Гормональные нарушения (климакс, нарушения менструального цикла, недостаточность эндокринных желез: гипотиреоз, недостаток эстрогенов и др.).

Чаще всего дискинезия желчевыводящих путей является фоновым симптомом, а не отдельным. Она свидетельствует о наличии камней в желчном пузыре, возникновении панкреатита, или других отклонений в функции желчного пузыря

Гепатопротекторы – это лекарственные средства для защиты и восстановления печени при различных заболеваниях этого органа. применение При алкогольном гепатите, грозящем превратиться в цирроз печени. Для эффективного лечения пациенту также необходимо отказаться от приема спиртных напитков. Только в этом случае гепатопротекторы помогут восстановить разрушенные клетки органа.

При жировом гепатозе печени. Патология чаще диагностируется у пациентов, ведущих малоподвижный образ жизни и страдающих от сахарного диабета. Как и при алкогольном гепатите, для полноценной терапии будет недостаточно одного приема гепатопротекторов. Важно вести активный образ жизни и придерживаться правильного питания.

При длительном приеме медикаментозных препаратов, спровоцировавшего повреждение клеток печени. Гепатопротекторы в этом случае будут защищать клетки органа от воздействия неблагоприятного фактора.

При гепатите вирусного характера, перешедшего в хроническую форму. При заражении патологией типа А, В, С пациенту в качестве медикаментозной терапии назначают гепатопротекторы классификация

1) Препараты растительного происхождения связывают свободные радикалы, стабилизируют мембраны клеток, прерывают процессы окисления жиров Силимар. Действующее вещество – экстракт плодов расторопши пятнистой. Гепабене. В состав препарата входит сухой экстракт трав дымянки лекарственной и расторопши пятнистой. Гепатофальк планта. Состоит из сухого экстракта плодов расторопши пятнистой, травы и корня чистотела большого, корневища куркумы яванской. Карсил. Действующее вещество – силимарин, полученный из плодов расторопши пятнистой.

Гепабене, Карсил, Силимар, Легалон, Хофитол, Тыквеол, экстракт артишока, Сибектан, Дипана 2) Гепатопротекторы животного происхождения Действующие вещества препаратов – компоненты свиной печени.. В состав входят метаболиты, аминокислоты и ряд других веществ. Способствуют восстановлению тканей печени (паренхимы). Оказывают очищающее и антиокислительное действие. Средства предназначены для лечения заболеваний печени (цирроза, гепатита или жирового гепатоза) и не подходят для использования в профилактических целях.

Гепатосан. Активное вещество – сублимационно высушенные клетки печени донорской свиньи. Сирепар. В качестве действующего вещества выступает цианокобаламин в виде водного гидролизата экстракта печени. Гепатамин. Данный препарат представляет собой комплекс белков и нуклеопротеидов, полученных из печени крупного рогатого скота.

3)Эссенциальные фосфолипиды - высокоспециальзированые липиды, представляют собой сложные эфиры. Принимают участие в структурной регенерации печени. Способствуют ускорению процессов молекулярного транспорта и делению клеток и активизации ферментных систем. Обеспечивают нормализацию метаболизма белков и дезинтоксикационной функции печени. Вызывают торможение образования в печени соединительной ткани.

Эссенциале. Действующее вещество этого лекарства – фосфолипиды из соевых бобов. Эссливер Форте. В его состав входят «эссенциальные» фосфолипиды (содержащие в том числе фосфатидилхолин 29%, фосфатидилэтаноламин), а кроме этого рибофлавин, цианокобаламин, тиамина мононитрат, пиридоксина гидрохлорид, α-токоферола ацетат, никотинамид. Фосфонциале. Активные вещества – липоид С100 и силимар.

4) Аминокислоты и их производные учавствуют в синтезе БАВ, фосфолипидов, обладает детоксикационным и и восстановительным эффектом Средства с адеметионином – Гептор и Гептрал. Аминокислота участвует в производстве фосфолипидов, а также имеет детоксикационное и регенерирующее действие. Препараты данной группы применяются для борьбы с жировых гепатозом, хроническими формами гепатита и абстинентном синдромом. Проведенные клинические исследования свидетельствуют об эффективности препаратов в отношении лекарственного и токсического повреждения печени, холестатических проблем и гепатитов вирусной природы холестазе, жировой дистрофии, цирротических нарушениях печени, хроническом гепатите.

Препарат Гептрал считается гепатопротектором с доказанной эффективностью только в России, Германии и Италии. В остальных странах его рассматривают, как БАД с сомнительным клиническим действием. Специалисты отмечают эффективность средства лишь при внутривенном приеме. Гептрал в таблетированной форме не назначается при тяжелых формах поражения печени.

орнитин, Гепа-мерц.  снижает уровень аммиака в организме и назначается для поддержания работоспособности печени, при жировой дистрофии и гепатите токсической природы. 5) БАДы и го

меопатические препараты

Галстена с активными растительными компонентами – расторопшей, лекарственным одуванчиком и чистотелом. В состав препарата также входит фосфор и натрия сульфат. Назначается для терапии патологий печени, протекающих в острой и хронической форме, при нарушении работоспособности желчного пузыря, хроническом панкреатите. Хепель. В составе лекарства имеется пятнистая расторопша, компоненты хиннового дерева, чистотел, мускатный орех, фосфор и колоцинт. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим, желчегонным и противодиарейным свойством. Назначается пациентам, страдающим от вздутия живота, расстройства аппетита, экземы, угревых высыпаний на теле, а также заболеваний печени токсического и воспалительного характера. Овесол, Гепатрин, Лив 52, и тд и тп. 6) на основе Урсодезоксихолиевой кислоты Данные медикаменты основу - желчи гималайского медведя (урсодезоксихолевая кислота). Способствует улучшению растворимости и выводу желчи из организма человека. Приводит к снижению повреждения и гибели клеток печени при разнообразных недугах. Обладает иммуномодулирующим эффектом. При желчнокаменной болезни, жировом гепатозе, билиарном циррозе, алкогольном недуге пользу принесут именно такие гепатопротекторы для печени. Урсосан, Урсофальк, Гепасол Нео, Гепасол А 7) Витамины и витаминоподобные в-ва в качестве гепатопротекторов назначают витамины группы В, С, Е, а также липоевую кислоту, являющуюся добавочным ферментом, необходимым для окислительных процессов и биоэнергетики клеток печени. Предназначение витаминов – регуляция жирового и белкового обмена. 8) Антиоксиднты связывает свободные радикалы. Препараты на основе этого элемента регулируют липидный и углеводный обмен. Выводит вредные в-ва и свободные радикалы, улучщает циркуляцию крови выводит олестерин Тиоктацид, Октолипен, Эспа-Липон, Тиогамма

Желчегонные- лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку. классификация 1. Холеретики; 2. Гидрохолеретики 3. Холеспазмолитики; 4. Холекинетики. Холеретики - лекарственные средства, улучшающие функциональные способности печени и помогают ей увеличить объем вырабатываемой желчи.

  • Истинные холеретики. Препараты на основе желчных кислот, содержат ферменты животного происхождения, растительные экстракты. препараты Аллохол, Холензим, Хологон, Лиобил.

  • Синтетические холеретики. Это комбинированные средства, основу которых составляют компоненты, синтезированные химическим путем. Большинство из них, помимо желчегонного действия, проявляют противовоспалительный, спазмолитический и антибактериальный эффект. Никодин, Циквалон, Осалмид.

  • Растительные препараты с холеретическим эффектом. способствуют уменьшению вязкости желчи при активизиции ее выработки, способствуют ее оттоку и нормализации работы печени. препараты Холосас (на основе шиповника), Хофитол (артишок), Фебихол (куркума), Фламин (бессмертник), Инсадол (кукурузные рыльца), Берберис- Гоммакорд (барбарис). К комплексным препаратам относят: Уролесан, Холагол, Травохол. гидрохолеретики

- увеличивающие секрецию водного компонента желчи увеличивают количество желчи за счет того, что ее вязкость уменьшается. В этом случае количество воды в ее составе возрастает, и она быстрее выводится в двенадцатиперстную кишку. Препараты на основе валерианы, Боржоми, Есентуки. Холекинетики Л.С., повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей способствует тому, что желчь выделяется быстрее. пр. Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы, Холосас.

Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей к холеспазмолитикам относят препараты из различных групп. Но цель их приема одна – устранить спазмы желчного пузыря и расширить желчевыводящие пути. Это помогает желчи быстро эвакуироваться в двенадцатиперстную кишку. Препараты этой серии принимают для купирования болевого синдрома. Пр. Синтетические холеноспазмолитики: Но-шпа, Папаверин, Эуффилин, Мебеверин;

Холинолитики: Платифиллин, Беллалгин, Бесалол;

Холеноспазмолитики растительного происхождения: настойки арники, валерианы, девясила, зверобоя, мелиссы.

Холелитолитические средства (от chole - желчь, lithos - камень, lytikos - растворять)

Л.С применяются для растворения холестериновых камней (конкрементов) в желчном пузыре. В качестве холелитолитических средств применяют препараты хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот. Механизм действия нарушают всасывание холес­терина в кишечнике, а также подавлением синтеза холестерина в печени (вслед­ствие угнетения фермента 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА-редуктазы), что при­водит к уменьшению поступления холестерина в желчь. Это препятствует образованию новых камней. Также эти препараты образуют с холестери­ном жидкие кристаллы, что также способствует растворению желчных камней. Длительность лечения составляет от 3 мес до 2 лет.

Урсофалк - переводит холестерин в жидкокристаллическую форму и тем самым лишает его способности выпадать в осадок, т. е. образовывать холестериновые конкременты. применяются при лечении желчнокаменной болезни для растворения желчных камней. Хенофалк — препарат хенодезоксихолевой кислоты, образующий мицеллярный раствор с холестерином. реализует свое холелитолитическое действие путём блокады ключевого звена синтеза холестерина - фермента 3-гидрокси-З-метилглютарил-КоА-редуктазы, в результате чего происходит снижение содержания холестерина в желчи. применяют для лечения желчнокаменной болезни с сохраненной функцией желчного пузыря и полной проходимости желчевыводящих путей при невозможности удаления камней хирургическим путём.

studfile.net

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного рефлю́кса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.
Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»[править | править код]

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н2-блокаторы и периферические М-холинолитики[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования[править | править код]

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н++-АТФазой. При активизации молекулы Н++-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H+ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K+ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl-, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н2, гастриновые CCKB и ацетилхолиновые М3. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca2+ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н++-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е2 и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н++-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H2-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики[править | править код]

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых противоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М1-холинолитик пирензепин, который блокирует М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н2-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже[4].

H2-блокаторы[править | править код]

H2-блокаторы (синоним: блокаторы H2-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н2-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H2-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса[править | править код]

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К±АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н+ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов[править | править код]

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCKA и CCKB. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н2-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока не нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован[1][2].

Новые классы антисекреторных средств[править | править код]

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

  • новый тип блокаторов Н++-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н++-АТФазой ионов калия К+[7],
  • блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca2+[8].
В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».
Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е1 Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е1 и Е2) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто-подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой[9]. Недостаток простагландинов Е1 и Е2 решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простагландинов Е1 и Е2. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки для неинфицированных Helicobacter pylori[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простагландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е1 и Е2.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол[12]. Food and Drug Administration (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е1), динпрост (аналог F2) и другие[13].

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства[править | править код]

Сукралфат[править | править код]

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает[15].

Висмута трикалия дицитрат[править | править код]

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии[17].

Висмута субнитрат[править | править код]

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота[править | править код]

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя её от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод[20].

Алгелдрат + магния гидроксид[править | править код]

Комбинированное лекарственное средство, распространяемое под торговой маркой Маалокс и несколькими другими. Оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие[1].

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori[править | править код]

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний[править | править код]

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии[править | править код]

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол[4][10][23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н2-блокатора фамотидина[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н2-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»[править | править код]

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40% пациентов[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н2-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н2-блокатора[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов[27].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России[править | править код]

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них ещё используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы[1][2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон[править | править код]

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон[править | править код]

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство[28].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид[править | править код]

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U (статус витамина является спорным) и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке[30], яичном желтке. Современная наука[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат[править | править код]

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство[32]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году[33].

Сулгликотид[править | править код]

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней[34].

Золмидин[править | править код]

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв[35].

Троксипид[править | править код]

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»[править | править код]

Несколько препаратов из данной группы: ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой), висмута трикалия дицитрат (таблетки, покрытые оболочкой) включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств».[36]

ru.wikipedia.org

Таблетки от гастрита: список эффективных лекарственных средств

Когда человек страдает от гастрита, он обычно ощущает боли в подложечной области, рези в животе, тошноту. Живот вздувается, появляется отрыжка и дискомфорт после приема пищи. В этой ситуации человек стремится найти подходящие таблетки от гастрита, чтобы уменьшить боль и неприятные ощущения.

Обычно пациенты, много лет страдающие от хронического гастрита, уже знают, чем лечить гастрит и какие таблетки при гастрите помогут снять болевые ощущения, уменьшить тошноту и нормализовать пищеварительные процессы.

Если у пациента клинические признаки гастрита выявлены впервые, проводить эксперименты с самостоятельным назначением препаратов нельзя! Перед началом лечения и принятия решений по выбору лекарств рекомендуется пройти полноценное обследование, по результатам исследований врач-гастроэнтеролог назначит полноценное лечение и выпишет лекарства от гастрита.

Таблетки от гастрита

Сегодня в медицине и фармакологической промышленности не разработано единственной универсальной таблетки, способной устранить имеющиеся патогенетические механизмы и клинические симптомы гастрита. Медикаментозное лечение гастрита включает:

  • Антибактериальные средства – трихопол, фуразолидон, амоксиклав.
  • Антацидные препараты – гевискон, маалокс, ренни.
  • Гастропротекторы.
  • Спазмолитики и анальгетики.
  • Ингибиторы протонного насоса.
  • Ранозаживляющие средства – солкосерил, актовегин, метилурацил.
  • Гепатопротекторы для лечения желчного рефлюкса – хофитол, урсосан.
  • Сорбенты – лактофильтрум, активированный уголь, смекта, энтеросгель.
  • Блокаторы гистаминовых рецепторов (фамотидин) сегодня используются реже.
  • Средства, нормализующие моторику желудка – церукал, мотилиум.

При назначении адекватного курса лечения требуется учитывать уровень кислотности. При повышенной и пониженной кислотности назначаются разные медикаментозные препараты.

Для лечения гастрита с пониженной кислотностью врач назначает препараты заместительной терапии. К примеру, желудочный сок с пепсином или ряд медикаментозных препаратов, стимулирующих выработку в желудке соляной кислоты и пищеварительных ферментов. Для улучшения пищеварительного процесса применяют ферменты – мезим или креон. Препараты позволяют снять болевой синдром и предотвратить вздутие кишечника и метеоризм.

При повышенной кислотности желудочного сока назначаются препараты, имеющие антацидные свойства, ингибиторы протонного насоса. Разработан ряд схем лечения гастритов и язвенной болезни желудка.

Антацидные таблетки

В список антацидных препаратов входят таблетки:

  • Ренни.
  • Маалокс.
  • Гастал.
  • Гевискон.
  • Алюмаг.

Лекарства используются в комплексе с препаратами, ингибиторами протонного насоса. Комплекс вполне действенен. С гастропротекторами антацидные вещества несовместимы. Для хорошего терапевтического эффекта придётся делать перерыв между приемом препаратов не менее 2 часов.

В состав антацидов входят соединения алюминия. Взаимодействуя с препаратами наперстянки, тетрациклинами и салицилатами, алюминий образует нерастворимые соединения, причиняющие вред организму. Совместное применение лекарственных групп противопоказано. Важно знать, какие лекарства возможно принимать в комплекс, а от каких лучше отказаться. Подобную рекомендацию предоставит лишь врач. Помимо таблеток широко применяется суспензия Алмагель.

Ренни

Терапевтический механизм препарата для желудка крайне прост. В медикаменте содержатся карбонаты магния и кальция, в желудке вступающие во взаимодействие с соляной кислотой желудочного сока. Уже спустя несколько минут принятый Ренни нейтрализует кислоту, в желудке образуется вода и нейтральные нерастворимые соли, выводимые из организма через почки или кишечник. Это эффективное средство для снятия боли и изжоги при гастрите и язвенной болезни.

Гастал

Комбинированный желудочный препарат. В составе – соединения алюминия и магния. Активные соединения гастала вступают во взаимодействие с кислотой желудка и образуют нейтральные нерастворимые соли и воду. Образовавшиеся соли обладают мягким слабящим эффектом за счет снятия спазма гладких мышц кишечника. Образовавшиеся соли алюминия представляют собой коллоидные соединения и притягивают в больших количествах воду, усиленно защищая слизистые оболочки желудка и кишечника. Это средство – отличное лекарство от изжоги и боли в животе при гастрите.

Антибактериальные препараты

Часто причиной гастрита становится бактериальная инфекция, для её устранения назначают антибактериальную терапию. Применяют антибиотики, активные в отношении хеликобактерной инфекции, устойчивые в кислой желудочной среде. К числу подходящих средств относятся:

  1. Кларитромицин.
  2. Амоксициллин.
  3. Амоксиклав.
  4. Трихопол или метронидазол.
  5. Фуразолидон.

Указанные средства при гастрите обладают высокой активностью в отношении возбудителя гастрита, применяются при гиперацидных гастритах и гастритах с понижением кислотности. Одновременно полагается принимать пробиотики. Вместо таблеток возможно принимать кисломолочный продукт ацидофилин.

Гастропротекторы

Медикаментозная группа оказывает непосредственно защитное влияние на слизистую оболочку желудка. Лекарства при остром гастрите защищают эпителий от воздействия внешних агрессивных факторов – кислот, энзимов, щелочей, химически активных веществ. В результате воздействия ряда фармакологических препаратов развивается медикаментозный гастрит. Эффективные и часто употребляемые препараты – Вентер и Де-нол.

Де-нол

Другое название препарата – висмута трикалия дицитрат. Помимо протективного эффекта обладает высокой активностью в отношении бактерии хеликобактер пилори. Вступая во взаимодействие с кислотой, содержащейся в желудочном соке, лекарственное вещество образует защитную пленку, которая создает механическую защиту для стенки желудка, особенно в местах изъязвлений.

Сукралфат

Другое название средства – вентер. Представляет соль алюминия и сахарозы. Принимаемый препарат в кислой среде образует стойкий полимер, защищающий стенку желудка. Нельзя принимать лекарство при пониженной кислотности или вместе с антацидами. Образования защитного полимера в последнем случае не происходит. Правильно образовавшаяся пленка прилипает к стенкам желудка, создавая защитное покрытие, надежно предохраняющее от воздействия агрессивных факторов.

Производные простагландина

Препарат относится к разновидности гатропротекторов. Примером группы служит лекарственное вещество мизопростол. Он способствует повышению защитных свойств эпителия слизистой оболочки и её устойчивости к внешним воздействиям. В клетках эпителия слизистой желудка синтезируется активное вещество – простагландин. Он играет важную роль в нормальной работе слизистой. Простагландины выполняют функции:

  1. Повышают регенераторную способность клеток.
  2. Улучшают циркуляцию крови в слизистой желудка.
  3. Уменьшают секрецию соляной кислоты в обкладочных клетках.
  4. Увеличивают синтез муцина.

Действенно такое лечение при гастритах, вызванных длительным приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов. Часто обострение гастрита бывает у пациентов, принимающих аспирин, парацетамол, тромбоасс.

При обострении язвенной болезни назначенный препарат менее эффективен. Побочным явлением, ограничивающим применение, становится частое развитие диареи. При наличии химических или медикаментозных гастритов попить лекарство вполне полезно.

Ингибиторы протонной помпы

Вещества применяются при лечении язвенной болезни желудка и гастрита с повышенной кислотностью, способствуют снижению выработки соляной кислоты за счёт угнетения фермента натрий-калиевой АТФазы. Благодаря указанной фармакологической группе уменьшается кислотность желудочного сока, купируются признаки воспалительного процесса. Представителем группы является препарат Омез (омепразол). Ранее для уменьшения синтеза соляной кислоты широко применялись антигистаминные вещества 2 группы, в частности, Фамотидин и Ранитидин. Однако в последнее время Омез вытеснил упомянутые компоненты благодаря высокой эффективности. Средство оказывает лучшее действие.

С профилактической целью удобно применять омез одновременно с длительными курсами препаратов тромбоасс, стероидных гормонов. Лекарство парацетамол обладает меньшим воздействием на слизистую желудка, при необходимости принимается однократно.

Спазмолитические вещества

Эта группа препаратов используется как симптоматическое средство для устранения болевого синдрома при гастрите. Механизм действия обусловлен снятием спазма гладкомышечных клеток. Благодаря воздействию проходит боль, улучается продвижение пищевого комка по пищеварительной трубке. К числу подобных препаратов относят дротаверин (но-шпа), галидор, папаверин. Благодаря перечисленнымэтим препаратам боль проходит уже через считанные минуты.

Ряд спазмолитиков обладает действием на болевые центры в головном мозге, уменьшая поступление болевого импульса в кору головного мозга при гастрите желудка. В их число входят спазган, спазмалгон, баралгин.

Другие препараты для лечения гастрита

Известны прочие группы лекарственных средств, излечивающие гастрит.

Урсосан при гастрите применяется для нормализации работы желчевыводящей системы. Содействует обезвреживанию желчных кислот, заброшенных в желудок при рефлюкс-гастрите. С аналогичной целью принимается лекарственное средство хофитол.

Для ускорения заживления ран и язв желудка широко применяют препарат метилурацил. Он отличается противовоспалительным эффектом и способствует процессам регенерации тканей. Аналогичным действием обладает актовегин. Вобэнзим ускоряет процессы заживления и повышает общую сопротивляемость организма. Курс вобензима повторяют в периоды обострения.

Для ускорения выведения из желудка избытка кислоты и токсинов назначают сорбенты – энтеросгель, смекту, лактофильтрум. Можно принимать дешевый активированный уголь.

Чтобы устранить явления тошноты и рвоты, нормализовать продвижение пищевого комка и предотвратить развитие рефлюкса, применяют таблетки для лечения гастрита – церукал и мотилиум при гастрите. Препараты способствуют предотвращению обратного заброса в желудок пищи и желчи из двенадцатиперстной кишки, устраняют неприятные симптомы тошноты и рвоты.

Широкое применение нашла в лечении гастритов фитотерапия. Отвары растений – душица, зверобой, ромашка, крапива – позволяют заживить язвы и вылечить воспаление. Необходимо заваривать травы кипятком и выпивать до еды. В отличие от аптечных препаратов травы более безопасны по мнению пациентов, и стоят недорого. В диетическое питание в подостром период болезни возможно включать ацидофилин. Нетрадиционная медицина (в том числе, аюрведа) предлагают ряд действенных рецептов. Однако лучше, если контроль за терапией проведёт лечащий врач.

Популярны в последнее время стали биологически активные добавки. Большинство из них содержит необходимое количество витаминов и микроэлементов. Помните, добавка не является лекарственным средством, лечение БАДами не заменит лекарства для гастрита, особенно в активный период. Употреблять БАД при гастрите следует, если на использование дал согласие лечащий врач, чтобы не принести организму большего вреда! Приобретая БАДы, необходимо уточнить, сертифицированы ли они, разрешены ли к продаже на территории страны.

gastrotract.ru

15.4. Гастропротекторы

Гастропротекторы (цитопротекторы) включают группы препаратов, действу- ющих непосредственно на слизистую оболочку желудка и в той или иной степени препятствующих повреждающему воздействию на нее химических или физических факторов (кислот, щелочей, ферментов и др.)1. Используют гастропротекторы для сохранения структуры и основных функций слизистой оболочки и ее компонентов (особенно эндотелия сосудов, обеспечивающих микроциркуляцию в слизистой оболочке). В основном такие препараты предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Издавна для защиты слизистой оболочки желудка применяли вяжущие средства, слизи, адсорбирующие вещества. Однако за последние годы появились более совершенные лекарственные средства подобного типа, которые частично приведены в настоящем разделе (табл. 15.6).

Гастропротекторы могут быть представлены двумя основными группами:

1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки (язвенной поверхности)

Сукралфат Висмута трикалия дицитрат

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов

Карбеноксолон Мизопростол

Сукралфат (антепсин) представляет собой вязкий желто-белый гель, состоящий из сульфатированного сахарида сукрозы и полиалюминиевого оксида. При рН < 4,0, т.е. в кислой среде, происходит его полимеризация. Образуется клейкое вещество, которое особенно интенсивно покрывает язвенную поверхность. Сукралфат сохраняет вязкость и клейкость и в двенадцатиперстной кишке. С нормальной слизистой оболочкой препарат взаимодействует в значительно меньшей степени. Язвенную поверхность в желудке и двенадцатиперстной кишке гель прочно покрывает примерно на 6 ч. В гастропротекторном действии сукралфата принимают также участие простагландины и SH-содержащие вещества2.

Принимают препарат до еды и перед сном. Учитывая, что кислота является активатором полимеризации сукралфата, нельзя комбинировать последний с антацидными средствами и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. Сукралфат

1 Средства, уменьшающие продукцию НС1 и пепсина, к гастропротекторам не относят. Однако эти виды действия могут сочетаться с гастропротекторным эффектом.

2 Имеются данные, что последние играют роль и в гастропротекторном действии алюминия гидроокиси.

Таблица 15.6. Фармакотерапия язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки

не всасывается и системное действие не оказывает. Из побочных эффектов возможны запор, сухость в ротовой полости.

К этой же подгруппе относится висмута трикалия дицитрат1 (де-нол, висмута субцитрат, трикалий дицитратовисмутат) - [Bi(OH)3(C6H5O7)2]n. Он представляет собой коллоидную суспензию, которая под влиянием хлористоводородной кислоты желудка образует белый осадок, обладающий высоким сродством к

1 В слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки обнаружена грамотрицательная спиралевидная бактерия Helicobacter pylori, которую в большинстве случаев считают причиной раз- вития хронических гастритов и образования язв. Лечение при обнаружении этого возбудителя заключается в назначении висмута трикалия дицитрата, метронидазола и антибиотиков (тетрациклина, кларитромицина и амоксициллина).

гликопротеинам слизистой оболочки, особенно некротических тканей язвенной поверхности. В результате язва покрывается защитным белым слоем полимергликопротеинового комплекса. Побочных эффектов препарат практически не вызывает.

К числу веществ, усиливающих барьерную функцию слизи, продуцируемой клетками слизистой оболочки желудка, относится карбеноксолон натрий (биогастрон). Является циклическим тритерпеном, получаемым из корней солодки (Glycyrrhiza). Под влиянием карбеноксолона секреция слизи усиливается, она становится более вязкой, образуя достаточно прочный защитный барьер. Кроме того, показано, что карбеноксолон ингибирует ферменты, принимающие участие в инактивации простагландинов. В ряде работ установлено также, что одновременно угнетаются активация пепсиногена и переход его в пепсин.

Всасывается препарат из желудка. Около 90% связывается с белками плазмы. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выделяется в основном кишечником (около 1% - почками).

Более благоприятный эффект дает при язвенной болезни желудка, чем двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты обусловлены тем, что карбеноксолон имеет стероидоподобную структуру и обладает отчетливой минералокортикоидной активностью. Последняя проявляется в задержке в организме воды, ионов натрия; возникают отеки, гипертензия, гипокалиемия1. Спиронолактон устраняет эти эффекты, но нивелирует и терапевтический эффект. Диуретики из группы тиазидов препятствуют задержке в тканях воды, не влияя на гастропротекторный эффект карбеноксолона.

Как известно, в слизистой оболочке желудка в основном синтезируются простагландины Е2 и I2, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Кроме того, они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи. Отмечено также, что простагландины стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. В принципе, такие препараты целесообразно использовать в качестве гастропротекторов, однако у многих пациентов они вызывают диарею, что существенно ограничивает их применение. В настоящее время из группы простагландинов в качестве противоязвенного препарата применяют мизопростол (синтетическое производное ПГЕ1). Он эффективен при энтеральном введении. Особенно показан для профилактики язвенного поражения слизистой оболочки желудка при применении нестероидных противовоспалительных средств. По эффективности при остром развитии язвы желудка заметно уступает блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов. Часто вызывает диарею.

К гастропротекторам может быть также отнесен соматостатин, используемый для остановки кровотечения из пептических язв.

Таким образом, действие гастропротекторов направлено на обеспечение более благоприятных условий для заживления пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки за счет предохранения их от действия повреждающих факторов. Вместе с тем имеются и специальные препараты, которые непосредственно стимулируют процесс регенерации язв желудка и двенадцатиперстной кишки. К ним относятся оксиферрискорбон натрия, солкосерил, метилурацил, витамин U, анаболические стероиды.

1 Лучше переносится аналогичный препарат Caved S (Deglycyrrhizinated liquorice), содержащий щелочи. Минералокортикоидной активностью он практически не обладает.

studfile.net

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ - Med24info.com


Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.
  • Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка

Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон
  • Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка

Сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е]. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1.
Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.
Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.
Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.
Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней си- аловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропро- тективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксо- лона (Биогастрон).
Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).
Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).
Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76- 80% случаев.
Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желудок желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на pH всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.
Побочные эффекты: тошнота, запор.
К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.
Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, образующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимулируя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Угнетает развитие Helicobacter pylori.
Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности желудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.
Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидрокарбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (слабительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитический эффект).
Викаир - в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лечения - 1—3 мес. 

www.med24info.com

средство, обладающее гастропротекторной активностью - патент РФ 2536225

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к применению водорастворимого полиэлектролитного комплекса каппа-каррагинан:хитозан при соотношении компонентов 1:10 в/в с молекулярной массой каппа-каррагинана 311 кДа и с молекулярной массой хитозана 115 кДа и степенью N-ацетилирования 6% в качестве средства, обладающего гастропротекторной активностью. Изобретение обеспечивает расширение арсенала природных средств, обладающих гастропротекторным действием, предотвращающих ульцерогенное воздействие на слизистую оболочку желудка путем создания на ее поверхности защитного слоя, а также демонстрирует бóльшую эффективность снижения язвообразования по сравнению с каппа-каррагинаном и хитозаном, взятыми по отдельности. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2536225

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственных средств природного происхождения, обладающих гастропротекторной активностью.

Гастропротекторные препараты используются в медицине для защиты слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки от повреждающего действия химических и физических факторов. Применяются в основном в комплексной терапии язвенной болезни, в том числе осложненной инфицированием Helicobacter pillory. Особая востребованность этих средств связана с их защитным эффектом на фоне лечения гормональными препаратами и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), на долю которых приходится до 25% всех выявленных язв желудка, а среди язв, осложненных кровотечением, - до 60% [Л. Фридман, У. Питерсон. Язвенная болезнь, гастрит и другие заболевания желудка. - Из «Внутренние болезни по Тинсли Р. Харрисону». М.: «Практика», 2005. С. 1925 - 1949; Клиническая фармакология по Гудману и Гилману - М.: «Практика», 2006. С.785].

Современные гастропротекторные средства представлены двумя основными группами: синтетическими аналогами простагландинов, повышающими секрецию слизи в желудке, и препаратами, образующими защитную пленку на поверхности слизистой оболочки. Вторая группа гастропротекторов, создающих механическую защиту слизистой оболочки, состоит из препаратов на основе солей алюминия, магния и висмута. Эти неорганические вещества, нерастворимые в воде, образуют в кислой среде невсасывающиеся комплексы с белками язвенных дефектов, что затрудняет доступ к последним хлористоводородной кислоты и ускоряет заживление язв. Среди гастропротекторов этого типа наиболее эффективны препараты солей алюминия (Сукралфат, Фосфалюгель) и висмута (Де-нол, Пилорид, Алцид).

Сукралфат (алюминиевая соль октасульфата сахарозы) - аморфный порошок, в кислой среде полимеризуется, образуя вязкий липкий гель. Фосфалюгель (фосфат алюминия с пектином и агар-агаром) применяется в виде коллоидной суспензии, которая быстро распределяется по поверхности слизистой оболочки, образуя гелеобразную пленку. Фосфалюгель не вызывает характерного для Сукралфата дефицита фосфатов в желудочно-кишечном тракте. Де-нол (висмута субцитрат) также применяется в виде суспензии, образующей в кислой среде полимерный комплекс с гликопротеинами слизистой оболочки. Особенностью препаратов висмута является их антибактериальное действие, направленное на Helicobacter pillory [Д.А. Харкевич «Фармакология». - М.: «Гэотар-Медиа», 2010. С.379-371]. Недостатком гастропротекторов на основе неорганических веществ является их побочное действие в виде запора, тошноты, рвоты, а при длительном применении они способствуют развитию остеопороза. При заболеваниях почек их токсичность возрастает за счет усиления всасывания ионов алюминия и висмута. Кроме того, на их фоне снижается всасывание и биодоступность других препаратов [Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. - М.: «Практика», 2006. С.782].

Среди природных гастропротекторов, применяемых в терапии язвенной болезни, известен растительный препарат глицирризиновой кислоты - Карбеноксолон, получаемый из экстракта солодкового корня. Эффект препарата связан со стимуляцией секреции и усилением вязкости слизи за счет повышения в ней сиаловых кислот, а также с понижением активности пепсина [Д.А. Харкевич «Фармакология». - М.: «Гэотар-Медиа», 2010. С.381]. Однако побочные эффекты Карбеноксолона, связанные с его минералокортикоидной активностью (отеки, задержка ионов натрия, гипертензия), ограничивают его применение.

В качестве противоязвенных средств с гастрозащитной активностью описаны водорастворимые экстракты корневища аира, коры крушины, корня солодки, листьев березы [RU 2264822 C1, 27.11.2005], коры и побегов облепихи крушиновидной, корней и травы шлемника, сухого экстракта коры осины и др. растений [Крылова С.Г. Растения Сибири и Дальнего Востока в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: экспериментальное исследование. Дисс. Докт. Биол. Наук. Томск, 2005].

Действие растительных экстрактов в целом направлено на снижение протеолитической активности и кислотности желудочного сока, стимуляцию секреции слизи и процессов, способствующих регенерации язвенного дефекта, однако эффективность их действия невысока. Поэтому задача изыскания новых природных материалов, в том числе биогенных соединений, с высокой гастропротекторной активностью, остается актуальной.

В последние годы для получения различных композиционных материалов используются полиионные полисахариды морского происхождения. Один из них - хитозан - катиоонный (1-4)-2-амино-2-деокси- -d-глюкан, получают из панциря ракообразных [Скрябин К.Г., Вихорева Г.А., Варламов В.П. Хитин и хитозан. Получение, свойства и применение //М.: Наука. - 2002. - С.217-246]. Хитозан и его производные, проявляющие широкий спектр биологической активности, в том числе иммуностимулирующие и антибактериальными свойства, может применяться в качестве ранозаживляющих пленок [RU 2460532 C1, 10.09.2012; RU 2254145 C1, 20.06.2005], носителя для лекарственных средств [RU 2482133 C2, 20.05.2013], матрикса для размножения клеток [Them-Ham W.W., Kitiyanant Y. //J. Biomed. Mater. Res. 2007. Vol.80. № 1. P. 92-101] и вектора для доставки генетического материала в клетку [Краюхина М.А. и др. //Успехи химии, 2008. Т. 77, № 9. С.854-869].

На моделях язвы желудка, индуцированной этанолом, уксусной кислотой или индометацином показано, что хитозан с низкой молекулярной массой (25-50 кДа) проявляет небольшую гастропротекторную активность, которая носит дозозависимый характер (250 - 1000 мг/кг) [Ito M., Ban A., Ishihara M. Anti-ulcer effects of chitin and chitosan, healthy foods, in rats //The Japanese journal of pharmacology. - 2000. - Т. 82. - № . 3. - С.218-225; Ahmed J.H., Jala'a A., Al-Masoodi E.A. Evaluation of the gastroprotective effect of misoprostol, chitosan and their combination on indomethacin induced gastric ulcer in rats, MJBU, Vol 29, No. 1&2, 2011].

Другими перспективными компонентами гидробиоты могут считаться каррагинаны - сульфатированные полисахариды красных водорослей [M. Yermak, Yu.S. Khotimchenko, in: Recent Advances in Marine Biotechnology M Fingerman, R. Nagabhushanam (Eds.), Sci. Publ. Inc. USA-UK. 2003, P.207-255]. В зависимости от структурного типа каррагинаны проявляют ярко выраженную антивирусную, антимикробиальную, иммуномодулирующую или антикоагулирующую активность [RU 2012118600 A, 20.11.2013; Yermak I. M., Khotimchenko Yu. S. //In Recent Advances in Marine Biotechnology /Ed. by Fingerman M, Nagabhushanam R. Sci. Publ. Inc., USA-UK. 2003. Vol.3. P. 207-255; Yermak I.M., Barabanova A.O., Aminin D.L.,.Davydova B.N., Sokolova E.V., Yong Hwan Kim, Kwang Soon Shin, Solov'eva T.F. //Carbohydr. Polym. 2012. Vol.87. P. 713-720].

Показано, что каррагинан является эффективным комплексообразователем для некоторых транквилизаторов и антибиотиков [A.G. Schmidt, S. Wartewig, K.M. Picker, Eur. J. Pharm. Biopharm., 2003, 56, P. 101-110]. Полиэлектролитные комплексы (ПЭК) на основе каррагинана используются для создания систем с контролируемым высвобождением активных веществ [F.van de Velde, N.D.Lourenco, H.M. Pinheiro, M.Bakken. Adv.Synth.Catal.,2002, 334., № 8, P. 815-835].

В литературе описаны ПЭК каррагинан:хитозан, полученные в виде пленок [X. L. Yan, E. Khor, L. Y. Lim. J. Biomed. Mater. Res. Part B Appl. Biomater., 58, № 4, 358-365 (2001)], микрокапсул [N. Devi, T. K. Maji. J. Macromol. Sci. Part A,. 46, № 11, 1114-1121 (2009)] и гелей [DE 102005050895 A1, 26.04.2007], которые в основном рассматриваются в качестве векторов доставки различных биологически активных субстанций и компонентов для пролонгированного высвобождения медицинских препаратов.

Заявителями были получены растворимые ПЭК каррагинан:хитозан путем смешивания полисахаридов при разных соотношениях исходных компонентов и показано, что растворимый комплекс каррагинан:хитозан обладает антивирусной активностью на модели вируса табачной мозаики [Володько А.В., Давыдова В.Н. «Растворимые комплексы хитозан-каррагинан» XIII Всерос. молодеж. школа-конф. по актуал. проблемам химии и биологии, МЭС ТИБОХ, Владивосток, 7-14 сент. 2010 г. С.10].

Ранее заявителями было установлено, что и каррагинан и хитозан проявляют выраженный иммунопротекторный эффект против эндотоксинов грамотрицательных бактерий. [RU 2351351 C1, Yermak I., Davidova V., Gorbach V.. et al Forming and immunological properties of some lipopolysaccharide-chitosan complexes //Biochimie. - 2006. - Т. 88. - № . 1. - С.23-30].

Приведенные данные свидетельствует о высокой перспективности морских полисахаридов как комплексообразователей с высокой биологической активностью. Однако указания на то, что ПЭК каррагинан:хитозан обладает гастропротекторным действием в доступной патентной и другой научно-технической литературе не обнаружено.

Задача изобретения - расширение арсенала природных средств, обладающих гастропротекторным действием, предотвращающих ульцерогенное воздействие на слизистую оболочку желудка путем создания на ее поверхности защитного слоя.

Задача решена применением водорастворимого полиэлектролитного комплекса каппа-каррагинан:хитозан при соотношении компонентов 1:10 в/в (весовое соотношение) в качестве средства, обладающего гастропротекторной активностью. При этом ПЭК каппа-каррагинан:хитозан в качестве полианиона содержит каппа-каррагинан с молекулярной массой 311 кДа. По своим характеристикам (молекулярной массе и степени сульфатирования) каррагинан полностью соответствует требованиям международного кодекса, предъявляемым к пищевым добавкам [Codex Alimentarius Comisson (2006) Report of the thirty-eighth session of the Codex Committee on Food Additives and Contaminants (CCFAC), The Hague, The Netherlands, 24-28 April 2006].

В качестве поликатиона в комплекс входит хитозан с молекулярной массой 115 кДа и степенью N-ацетилирования 6%. Заявляемое средство не имеет аналогов по составу среди современных гастропротекторных препаратов. Оно может применяться в качестве гастропротекторного средства для профилактики и лечения ульцерогенного поражения слизистой желудка, в том числе при длительном лечении НПВС.

Водорастворимые ПЭК каппа-каррагинан:хитозан были получены при двух весовых соотношениях 1:10 в/в и 10:1 в/в, путем смешивания водных растворов полисахаридов. Для получения ПЭК-1 каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в к 50 мл раствора каппа-каррагинана C=0,1 мг/мл добавляли 50 мл раствора хитозана C=1 мг/мл. Для получения ПЭК-2 каппа-каррагинан:хитозан 10:1 в/в к 50 мл раствора хитозана C=0,1 мг/мл добавляли 50 мл раствора каппа-каррагинана C=1 мг/мл.

Формирование ПЭК каппа-каррагинан:хитозан регистрировали методом ИК-спектроскопии, проведя разложение спектров на индивидуальные компоненты и сравнив соотношение характерных для каррагинана полос поглощения в исходном полисахариде и его комплексе с хитозаном. Для регистрации ПЭК были использованы полосы поглощения каппа-каррагинана при 1259 см-1 (валентные колебания (SO3-)) и при 842 см-1 (деформационные колебания (S~O~C(4)).

На фигуре представлен ИК-спектр исходных каппа-каррагинана, хитозана и их ПЭК каппа-каррагинан:хитозан.

В ИК-спектре комплекса по сравнению с ИК-спектром исходного каппа-каррагинана наблюдается уменьшение площадей интенсивности полосы поглощения сульфатных групп практически в два раза. Так в исходном каппа-каррагинане отношение площадей полос S1259 и S842 равно 4,0, а в ПЭК каппа-каррагинан:хитозан это отношение составляет 1,7, что свидетельствует о связывании сульфатных групп каппа-каррагинана с аминогруппами хитозана и образовании ими комплекса.

Технический результат, обеспечиваемый изобретением, заключается в способности водорастворимого ПЭК каппа-каррагинан:хитозан при соотношении компонентов 1:10 в/в с молекулярной массой каппа-каррагинана 311 кДа и с молекулярной массой хитозана 115 кДа и степенью N-ацетилирования 6% проявлять гастропротективное действие.

Гастропротекторные свойства растворимого ПЭК каппа-каррагинан:хитозан, ранее не описанные в литературе, были выявлены экспериментальным путем на модели язвы желудка, индуцированной индометацином. Опыты проводили в трех независимых сериях на самках крыс массой 200-220 г, в каждой группе было по 6 животных. В дополнительном эксперименте на беспородных мышах-самцах определяли способность ПЭК купировать воспалительный отек лапы, вызванный субпланарным введением гистамина. Обе модели воспроизводили в соответствии с методическими рекомендациями для проведения доклинических испытаний новых соединений [«Руководством по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ», Москва, 2005].

При оценке гастропротекторного эффекта животных на сутки лишали пищи при свободном доступе к воде. После этого всем крысам вводили в желудок субстанцию индометацина в дозе 20 мг/кг в виде взвеси в воде с твином. Через сутки после введения индометацина животных наркотизировали хлороформом, проводили вскрытие, извлекали желудки и подсчитывали под лупой количество язв и эрозий на слизистой оболочке.

Изучаемые образцы вводили внутрижелудочно в двух режимах. В первом случае каппа-каррагинан, хитозан и их комплексы вводили однократно за 1 час до введения индометацина. Во втором полисахариды вводили профилактически в течение трех дней до введения индометацина (последний раз за сутки до ульцерогенного агента). В качестве эталонного препарата использовали гастропротектор Фосфалюгель (алюминия фосфат гель, «Astellas Pharma», Нидерланды). Раствор ПЭК вводили перорально в дозе 5 мг/кг (или по 0,5 мг/мл/100 г массы тела). Растворы каррагинана и хитозана вводили в дозе 4,55 мг/кг, которая соответствует их дозе в составе ПЭК. Референсный препарат Фосфалюгель вводили в дозе 4,55 мг/кг. Контрольные животные получали воду в эквивалентном количестве.

В каждом эксперименте подсчитывали индекс Паулса (ИП) по формуле:

ИП=А·В/100, где А - среднее количество язв на одно животное; В - количество животных с язвами в группе (в %).

Противоязвенную активность (ПА) определяли как отношение ИП контрольной группы/ИП опытной группы. Считается, что исследуемый агент обладает противоязвенной активностью при ПА больше 2 ед. [Pauls F., Wick A.M., Mac Key E.M. et al., 1947].

Влияние агентов на состояние слизистой оболочки оценивали визуально в баллах, исходя из следующих критериев: выраженная гиперемия - 5 баллов; умеренная гиперемия - 4 балла; слабая гиперемия - 3 балла; отсутствие гиперемии (норма) - 2 балла; бледная слизистая - 1 балл.

Результаты обрабатывали с помощью программы STATISTICA 6. Значения признаны статистически верными при p<0.05.

Установлено, что при внутрижелудочном введении за час до ульцерогенного воздействия, ПЭК каппа-каррагинан:хитозан, в зависимости от состава, оказывает различный протекторный эффект. ПЭК-1 состава каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в снижает количество язв в желудке в 3, а ПЭК-2 состава каппа-каррагинан:хитозан 10:1 в/в - в 2 раза по сравнению с контролем. Таким образом оптимальным для гастропротекторного эффекта является соотношение полисахаридных компонентов в ПЭК-1 каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в.

Дальнейшее исследование гастрозащитной активности ПЭК-1 в сравнении с исходными полисахаридами и эталонным препаратом Фосфалюгель показало, что ПЭК-1 не уступает Фосфалюгелю и превосходит полисахариды каппа-каррагинан и хитозан (в 2 и 4,7 раз соответственно). Кроме того, ПЭК-1 полностью купирует гиперемию слизистой оболочки, в то время как эталонное средство и компоненты ПЭК-1 не оказывают положительного влияния на состояние ее микрососудистой гемодинамики.

Трехдневное профилактическое введение ПЭК-1, а также его полисахаридных компонентов и Фосфалюгеля, не оказывает противоязвенного действия, однако улучшает гемодинамику в стенке желудка, достоверно уменьшая гиперемию слизистой оболочки. Это указывает на разрушение гелевого слоя, образованного комплексом и референсным препаратом в желудке крыс, через 24 часа после их внутрижелудочного введения. Следует отметить, что, по данным литературы, гастрозащитный эффект Фосфалюгеля обеспечивается трехразовым приемом препарата в сутки, а стабильность пленки препарата Сукралфат (алюминиевой соли октасульфата сахарозы) поддерживается в желудке в течение 6 часов после приема [Клиническая фармакология по Гудману и Гилману.- М.: «Практика», 2006. С.782, Д.А. Харкевич «Фармакология».- М.: «Гэотар-Медиа», 2010. С. 379]. В соответствии с этими данными, можно заключить, что противоязвенный эффект ПЭК-1 обеспечивается в основном за счет обволакивающих свойств его геля. Улучшение состояние микроциркуляторного русла под влиянием профилактического введения ПЭК-1, как и его исходных полисахаридов, возможно, обеспечивается за счет уменьшения секреции гистамина, который является активным вазодилататором и паракринным стимулятором секреции хлористоводородной кислоты обкладочными клетками эпителия желудка.

Влияние ПЭК-1 на активность гистамина изучалось в модели воспалительного отека лапы мышей, индуцированного субпланарным введением 0,01% раствора последнего. Показано, что раствор ПЭК-1, введенный парентерально в дозе 10 мг/кг за час до гистамина, снижает выраженность отека на 51%. При этом эффект комплекса не значимо отличается от соответствующего эффекта препарата сравнения индометацина, введенного тем же путем в дозе 50 мг/кг.

Таким образом, комплекс ПЭК-1 состава каппа-каррагинан:хитозан при соотношении компонентов 1:10 в/в представляет собой средство с выраженной гастропротекторной активностью, не уступающей эталонному гастропротектору Фосфалюгелю. К преимуществам ПЭК-1 состава каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в следует отнести:

Природное (морское) происхождение исходных полисахаридов.

Высокую биологическую активность каппа-каррагинана и хитозана.

Выраженный противоязвенный эффект комплекса.

Уменьшение гиперемии слизистой оболочки желудка.

Уменьшение отека и воспаления, вызванного гистамином.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Зависимость гастропротекторной активности ПЭК каппа-каррагинан:хитозан от соотношения полисахаридных компонентов.

Для определения влияния соотношения полисахаридных компонентов в ПЭК на его гастропротекторную активность брали 2 композиции каппа-каррагинана с хитозаном с весовым отношением 1:10 (ПЭК-1) и 10:1 (ПЭК-2) в/в.

Сравнительную гастропротекторную активность комплексов определяли в эксперименте на 18-и самках крыс линии Вистар в модели индометациновой язвы желудка. Растворы ПЭК-1 и ПЭК-2 концентрацией 0,5 мг/мл готовили за сутки до введения животным путем растворения в дистиллированной воде при 37°. На ночь растворы оставляли при комнатной температуре.

За сутки до воспроизведения язвы животных лишали пищи при свободном доступе к воде. В качестве ульцерогенного агента использовали субстанцию индометацина («Fluka»), которую вводили всем животным внутрижелудочно в дозе 20 мг/кг в виде взвеси в воде с твином. За 1 час до индометацина опытным группам вводили внутрижелудочно растворы ПЭК-1 и ПЭК-2 в дозе 5 мг/кг, контрольной группе - воду. Через сутки животных наркотизировали хлороформом, проводили вскрытие, извлекали желудки и подсчитывали под лупой количество язв на слизистой оболочке.

Для оценки противоязвенного эффекта рассчитывали Индекс Паулса по формуле: ИП=А·В/100, где А - среднее количество язв на одно животное; В - количество животных с язвами в группе (в %). Противоязвенную активность определяли как отношение ИП контрольной группы к ИП опытной группы. Исследуемый агент обладает противоязвенной активностью, если индекс ПА больше 2 единиц.

Состояние слизистой оболочки оценивали визуально в баллах, исходя из следующих критериев: выраженная гиперемия - 5 баллов; умеренная гиперемия - 4 балла; слабая гиперемия - 3 балла; отсутствие гиперемии (норма) - 2 балла; бледная слизистая - 1 балл.

Статистическую обработку данных проводили с помощью программы STATISTICA 6. Результаты считали достоверными при Р<0,05.

Результаты представлены в таблице 1.

Таблица 1
Сравнительная гастрозащитная активность ПЭК-1 и ПЭК-2 с различным соотношением полисахаридных компонентов
Агент Доза, мг/кгСреднее количество язв на крысуИндекс Паулса Противоязвенная активность Гиперемия слизистой в баллах
Контроль-5,8±1,1 5,8- 3,5±0,5
ПЭК-1 5,01,8±1,0* 0,96,42,0±0,3 *
ПЭК-2 5,02,8±1,0 2,32,52,7±0,7
*Р<0.05, относительно контрольной группы.

В результате эксперимента установлено, что обе полисахаридных композиции в условиях ульцерогенного воздействия оказывают защитное действие на слизистую желудка, которое выражается как в снижении количества язв, так и уменьшении раздражимости стенки желудка. Наиболее высокую активность проявляет ПЭК-1, который достоверно уменьшает язвообразование (в 3 раза относительно контроля) и нормализует состояние слизистой оболочки. У ПЭК-2 гастрозащитный эффект имел недостоверный характер.

Таким образом, было установлено, что оптимальным для гастропротекторного эффекта является соотношение полисахаридных компонентов в ПЭК каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в.

Пример 2. Эффективность гастропротекторного действия ПЭК-1 в сравнении с его полисахаридными компонентами и эталонным средством Фосфалюгелем.

Исследование гастропротекторного действия ПЭК-1 в сравнении с каппа-каррагинаном, хитозаном и эталонным гастропротекторным средством Фосфалюгель (алюминия фосфат гель, «Astellas Pharma», Нидерланды) проводили на 30 самках крыс линии Вистар на модели индометациновой язвы желудка, описанной выше в примере 1.

Растворы ПЭК-1 и его исходных компонентов (хитозана и каппа-каррагинана) концентрацией 0,5 мг/мл готовили за сутки до введения животным путем растворения в дистиллированной воде при 37°. Приготовленные растворы ПЭК-1, хитозана и каппа-каррагинана вводили внутрижелудочно опытным животным, Фосфалюгель тем же путем референсной группе, контрольной группе - воду.

Дальнейшие манипуляции с животными, отбор материала и расчет показателей гастропротектрного действия проводили, как описано выше. Статистическую обработку данных проводили с помощью программы STATISTICA 6. Результаты считали достоверными при Р<0,05.

Результаты приведены в таблице 2.

Таблица 2
Показатели гастрозащитного эффекта ПЭК-1 и его компонентов в сравнении с Фосфалюгелем у крыс с индуцированной индометацином язвой желудка
АгентДоза, мг/кгСреднее количество язв на крысу Индекс ПаулсаПротивоязвенная активностьГиперемия слизистой в баллах
Контроль -9,2±1,6 9,2-3,17±0,40
ПЭК-15,0 1,3±1,0*** 0,4420,91,50±0,22 **##
Каппа-каррагинан 4,552,8±1,5 **1,86 4,93,00±0,37
Хитозан4,55 6,2±1,9##6,2 1,53,67±0,21
Фосфалюгель4,55 1,0±0,4***0,55 16,73,33±0,42
**Р<0,01, ***Р<0,001 относительно контрольной группы; ##Р<0,01 относительно референсной группы.

Данные, приведенные в таблице 2, показывают, что по эффекту снижения интенсивности язвообразования в желудке ПЭК-1 не уступает Фосфалюгелю и превосходит каппа-каррагинан и хитозан (в 2-4,7 раз соответственно). Кроме того, ПЭК-1 полностью купирует гиперемию слизистой оболочки, в то время как эталонное средство и компоненты ПЭК-1 не оказывают положительного влияния на ее состояние.

Таким образом, показано, что в результате комплексообразования морских полисахаридов каппа-каррагинана и хитозана гастропротекторная активность ПЭК-1 состава каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в возрастает. Данная полисахаридная композиция не уступает по противоязвенному эффекту Фосфалюгелю и дополнительно существенно устраняет раздражающее действие НПВС на слизистую желудка.

Пример 3. Оценка гастропротекторного эффекта ПЭК каппа-каррагинан:хитозан при профилактическом введении.

С целью решения вопроса, повышает ли ПЭК-1 резистентность слизистой желудка к ульцерогенному воздействию НПВС, его вводили внутрижелудочно (как описано выше) крысам в течение трех дней до воспроизведения язвы желудка. Аналогично вводили полисахариды каппа-каррагинан и хитозан, а также референсный агент Фосфалюгель. Контрольная группа получала воду. После трехдневного введения агентов всех животных лишали пищи при свободном доступе к воде. Через сутки после отъема корма животным вводили в желудок субстанцию индометацина в дозе 20 мг/кг в виде взвеси в воде с твином. Через сутки после введения индометацина животных наркотизировали хлороформом, проводили вскрытие, извлекали желудки и подсчитывали под лупой количество язв на слизистой оболочке. Расчеты показателей гастропротекторной активности проводились, как указано выше.

Результаты приведены в таблице 3.

Таблица 3
Показатели гастрозащитного эффекта ПЭК-1 и его компонентов при профилактическом введении в сравнении с Фосфалюгелем у крыс с индуцированной индометацином язвой желудка
Агент Доза, мг/кгСреднее количество язв на крысуИндекс Паулса Противоязвенная активностьГиперемия слизистой в баллах
Контроль -7,0±1,2 0,42- 4,00±0,00##
ПЭК-15,06,7±1,8 0,440,75 2,33±0,33***
Каппа-каррагинан4,55 7,3±1,40,44 0,952,83±0,40*
Хитозан4,55 7,5±1,80,45 0,932,67±0,49 *
Фосфалюгель 4,557,2±2,0 0,430,972,83±0,31 **
*Р<0.05, **Р<0.01, ***Р<0.001 относительно контрольной группы; #Р<0.05, ##Р<0.01, ###Р<0.001 относительно референсной группы.

Установлено, что профилактическое введение ПЭК-1 и его компонентов не оказывает противоязвенного действия, однако улучшает гемодинамику в стенке желудка, достоверно уменьшая гиперемию слизистой оболочки. Аналогичный эффект проявляет Фосфалюгель.

Таким образом, при профилактическом введении ПЭК-1 состава каппа-каррагинан:хитозан 1:10 в/в и его полисахаридных компонентов снижают раздражимость слизистой оболочки желудка и улучшают состояние микроциркуляторного русла в подслизистом слое. Однако противоязвенный эффект ПЭК-1 и Фосфалюгеля исчезает через 24 часа после внутрижелудочного введения, что, по-видимому, обусловлено разрушением образованного ими гелевого слоя.

Пример 4. Противовоспалительный эффект ПЭК каппа-каррагинан:хитозан на модели воспалительного отека лапы, индуцированного гистамином.

Противовоспалительную активность ПЭК-1 оценивали по снижению воспалительного отека лапы мышей, вызванного субпланарным введением 0,01% раствора гистамина. ПЭК-1, а также его полисахариды каппа-каррагинан и хитозан, в виде водных растворов концентрацией 0,5 мг/мл вводили внутрибрюшинно за 1 час до флогогена. Контрольным животным вводили тем же способом водно-твиновую взвесь. Референсным препаратом являлась субстанция индометацина («Fluka»), которую вводили внутрибрюшинно в эффективной дозе 50 мг/кг. Величину отека определяли через 6 часов после введения агентов по разности масс воспаленной и здоровой лап. Для каждого животного рассчитывали индекс воспаления как отношение этой разности к массе здоровой лапы. Различия считали достоверными с вероятностью Р<0,05. Для опытной и референсной группы рассчитывали величину отека относительно контроля, который принимали за 100%. За противовоспалительный эффект принимали разность относительной величины отека в контрольной группе и соответствующим значением в опытных группах.

Результаты приведены в таблице 4.

Таблица 4
Противовоспалительный эффект комплексов и их компонентов
в модели гистаминового отека лапы
Группа Доза, мг/кг в/бр.Средний индекс отека Размер отека, %Противовоспалительный эффект, %
Контроль -35,84±3,56### 1000
ПЭК-11017,45±3,04 **4951
Каппа-каррагинан 9,020,77±2,56**# 6337
Хитозан9,0 16,70±3,66**47 53
Индометацин 5012,61±1,11*** 3565
**Р<0,01, ***Р<0,001 относительно контрольной группы;
#Р<0,05, ### Р<0,001 относительно группы с введением индометацина.

Установлено, что парентеральное введение ПЭК-1 и отдельно взятых полисахаридов мышам достоверно снижает выраженность воспалительной реакции, индуцированной гистамином. При этом сам комплекс, а также хитозан не уступают по активности эталонному препарату (достоверные различия отсутствуют). У каппа-каррагинана противовоспалительная активность меньше, чем у ПЭК-1 и индометацина соответственно в 1,4 и 1,8 раз.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Применение водорастворимого полиэлектролитного комплекса каппа-каррагинан:хитозан при соотношении компонентов 1:10 в/в в качестве средства, обладающего гастропротекторной активностью.

2. Применение по п.1 водорастворимого полиэлектролитного комплекса каппа-каррагинан:хитозан с молекулярной массой каппа-каррагинана 311 кДа и с молекулярной массой хитозана 115 кДа и степенью N-ацетилирования 6%.

www.freepatent.ru

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о